Estry - co to jest i z czym się to je. Część 1.

Karolina Fitowska 13.06.2017

Doceń nas:
Estry -  co to jest i z czym się to je. Część 1.

W momencie kiedy zakończysz lekturę tego tekstu będziesz wiedział

  • Czym jest estr saa oraz w jaki sposób działa ?

  • Dlaczego estry to nie tylko okres półtrwania ?

  • W jaki sposób estry wpływają na konwersję androgenow do estrogenów ?

  • Czy estryfikacja faktycznie sprawia, że steryd jest mniej lub bardziej anaboliczny?

  • Oraz czy estry wpływają na maksymalne stężenie steroidu w osoczu?

Wydaje Ci się, że te twierdzenia są na wyrost?

Zatem czytaj dalej a postaram się rozwiać Twoje wątpliwości.

Estr co to takiego?

Prosto rzecz ujmując estr to „coś dołączonego” do sterydu, co pozwala wydłużyć czas trwania efektów jego działania.


Kiedy mówisz o "testosteronie cypionacie", lub "testosteronie enantacie", naprawdę mówisz o testosteronie i estrze (odpowiednio cypionian lub enanthate).


Nie ma dnia w którym nie otrzymałbym wiadomości od ludzi pytających jak stosować to lub owo. Czy powinni wstrzykiwać Testosteron enanthate co 3,5 dnia, czy też dobrze jest pozwolić wydłużyć ten okres do 5 dni?


Ci sami ludzie twierdzą że „testosteron jest tylko testosteronem” a poza określeniem okresu półtrwania i estr nie zmienia niczego w działaniu testosteronu.


Zatem jeśli 'test to test' to dlaczego widzimy różne efekty różnych estrów? Utrzymujemy większą wagę, zwiększamy retencję wody i wydłużamy czas działania podczas stosowania dłuższych estrów testosteronu?


Wydaje się to również dotyczyć Nandrolonów, tutaj również większość ludzi uważa, że ​​Nandrolon Phenylpropionate (NPP) 'pompuje' słabiej niż Nandrolone Decanoate (Deca). Z drugiej strony, przy użyciu długiego estru Masteronu, lub Trenbolonu nie widać różnicy względem ich krótkich estrów.




Co tu się do cholery dzieje?

Powstawanie estrów

Pierwszym anabolicznym steroidem któremu naukowcy dodali estrowy ogon, był jak nietrudno się domyślić- TESTOTERON.


Testosteron wchłania się łatwo podczas podawania doustnego, ale szybko zostaje zdegradowany przez wątrobę. Tak więc pozajelitowa droga podawania dla testosteronu była uważana za lepszą, pomimo konieczności codziennego wstrzykiwania.


W 1953 roku stworzono 19-nortestosteron, jednocześnie odkryto, że doustna dawka 60 mg / kg / dzień 19-nortestosteronu potrzebna jest do uzyskania tych samych wyników co 7 mg / kg / dzień w wersji do wstrzykiwań (nieestryfikowanych).


Tak- doustny (19-nortestosteron bez alkilowania lub metylowania) wymaga dawki około 8,5x większej tego samego leku podawanego przez wstrzyknięcie (bez estru), aby uzyskać takie same wyniki!

Testosteron w formie doustnej

Z tego powodu praktycznie nie istnieją już preparaty testosteronu w formie doustnej. Najlepszym doustnym rozwiązaniem jest stosowanie 17-alkilowanych pochodnych testosteronu (takiego jak metylotestosteron), które są znacznie bardziej odporne na zniszczenie w wątrobie. Jednakże taka modyfikacja niesie ze sobą mniejszą lub większą zmianę profilu działania (patrz: modne w tych czasach Designer Drugs).


Zatem istnieje sposób na efektywne doustne zażywanie testosteronu (lub innego steroidu), jednak jednocześnie istnieje inny sposób na podanie go w mnie zmienionej postaci poprzez wstrzykniecie w postaci zestryfikowanej. 


Co ciekawe estryfikacja wydłuża czas potrzebny na opuszczenie organizmu przez steryd, jednak maksymalne stężenia we krwi zarówno długich jak i krótkich estrów, są osiągane w ciągu co najwyżej w 2 dni!


Propionian testosteronu - zastosowanie kliniczne



Propionian testosteronu i enantan były pierwszymi estrami z szerokim zastosowaniem klinicznym. Estryfikacja cząsteczki testosteronu w pozycji 17-β-hydroksylowej wydłuża czas jego działania ponieważ taka cząsteczka staje się hydrofobowa (hydro to woda, fobia "bać się").


Oznacza to, że nie potrzebujesz codziennych zastrzyków testosteronu kiedy skorzystasz z jego estryfikowanej formy. Powolne uwalnianie hydrofobowego estru testosteronu z jego 'tłustego magazynu' w mięśniach skutkuje jego wydłużonym okresem działania. Ergo im więcej węgli w ogonie estrowym, tym dłużej zajmie uwalnianie hormonu macierzystego do krwiobiegu. Dlatego testosteron enantan z jego 6 węglowym łańcuchem bocznym ma dłuższy czas działania niż 3 węglowy propionian testosteronu.


Niezależnie od tego czy podawana doustnie czy wstrzyknięta, estrowa cząsteczka steroidowa jest czasowo 'nieaktywna' receptoro. Łańcuch estrowy tymczasowo blokuje pozycję 17-ß, co utrudnia wiązanie do receptora androgenowego. Gdy związek wejdzie do krwiobiegu, odpowiednie enzymy rozszczepiają (hydrolizują) ester, przywracając w ten sposób funkcjonalną grupę hydroksylową (OH) w pozycji 17-β, co umożliwia przyłączenie się do receptora androgenowego i aktywacje działania hormonu.

Komentarze

Zgłoś naruszenie