Metanabol - czyli sterydy anaboliczne w świecie sportowców

Karolina Fitowska 29.05.2017

Doceń nas:
Metanabol - czyli sterydy anaboliczne w świecie sportowców

II Wojna Światowa, pierwsze eksperymenty z testosteronem w celu wykorzystania go do podnoszenia zdolności bojowych żołnierzy - POZYTYWNE.

Lekarze wojskowi idą za ciosem, stosując testosteron w leczeniu ciężkich ran i oparzeń a także przy rewitalizacji więźniów obozów koncentracyjnych - KOLEJNY SUKCES.

Szybko zauważono jednak, że testosteron ma pewne wady. Mianowicie jego właściwości anaboliczne, korelują z androgennymi a te rozwijają męskie cechy płciowe, ograniczając wykorzystanie go u kobiet i dzieci. W latach 70. okazało się, że nadmiar testosteronu szkodzi nawet mężczyznom czego dobitnym przykładem byli atleci z byłego ZSRR. Długotrwale stosowane wysokie dawki, powodowały problemy z prostatą, jednocześnie upośledzając funkcje jąder.

Testosteron - wady i zalety stosowania

Dzieje się tak ponieważ, testosteron po wniknięciu do komórki docelowej np.: (mięśnia lub prostaty), łączy się z wyspecjalizowanym w wiązaniu hormonów steroidowych białkiem. To białko (Receptor androgenowy) w połączeniu z testosteronem, tworzy tzw. czynnik transkrypcyjny, oddziałując na geny pobudza je do produkcji rozmaitych białek – między innymi strukturalnych i sygnałowych. Białka strukturalne bezpośrednio powiększają masę danej tkanki, lub konkretnego narządu np. mięśni czy prostaty. Natomiast białka sygnałowe, to lokalnie działające hormony tkankowe o aktywności anabolicznej, głównie tzw. czynniki wzrostowe, jak chociażby osławiony IGF1. Te również posiadają zdolności pobudzania genów, co za tym idzie do produkcji kolejnych białek. Dokładnie w ten właśnie sposób, wzrastają pod wpływem testosteronu nasze mięśnie, i nasza prostata.

Kiedy podajemy testosteron, z jednej strony obserwujemy efekt pozytywny, za który odpowiada komponenta anaboliczna– rozwój masy mięśniowej, z drugiej zaś negatywny- przerost gruczołu krokowego- komponenta androgenna.

Aktywność anaboliczna i androgenna

Zawrzało w środowisku naukowym, w wyniku czego podjęto próby oddzielenia aktywności anabolicznej od androgennej. W efekcie poszukiwań nad idealnym środkiem, w 1956 roku firma farmaceutyczna CIBA wprowadziła pierwszy SAA- Metanabol.

Udało się osiągnąć zadowalający efekt, jednak nie był to 100% sukces. Przesunięto anaboliczność/androgenność, do wartości wg różnych źródeł 2:1 i 3:1-, gdzie testosteron jako modelowy przykład posiada stosunek a/a 1:1.

Metanabol - korzyści i ryzyko

Metanabol był rozchwytywany przez sportowców z powodu zauważalnych efektów w poprawie zdolności wysiłkowych i osiąganiu coraz to lepszych rezultatów sportowych. Jednak w myśl przysłowia „każdy kij ma dwa końce”- nie trzeba było długo czekać... Okazało się bowiem, że zmiana stosunku a/a nie była wystarczająca. Kobiety w dalszym ciągu doznawały efektów androgenizacji a mężczyźni odwrotnie... podczas stosowania metanabolu borykali się z objawami feminizacji.

W przypadku testosteronu dzieje się tak, ponieważ w organizmie ulega on równolegle przemianie do DHT, oraz do estrogenów. O ile w mięśniach anabolicznie działa głównie sam niezmieniony testosteron, to w prostacie główne skrzypce gra znacznie silniejszy pod względem androgenności DHT. Estradiol jako główny estrogen, poprzez receptory estrogenowe (ER), działa na mięśnie i prostatę podobnie do testosteronu.

W przypadku metanabolu sprawy mają się podobnie z tym, że jego metabolit androgenny jest znacznie słabszym androgenem aniżeli metabolit testosteronu- DHT. Odwrotnie wygląda to w przypadku estrogenów powstających podczas aromatyzacji cząsteczki metandrostenolonu: powstaje estrogen silniejszy od estradiolu.

Właściwości anaboliczne metanabolu

Aby dogłębnie zrozumieć dlaczego metanabol przejawia silne właściwości anaboliczne względem mięśni a łagodne dla tkanek DHT zależnych, jednocześnie wykazuje wyraźny wpływ na tkanki wrażliwe na estrogeny- musimy nieco wejść w biologie komórki.

Metanabol będąc Agonista AR jest bardzo podobny strukturalnie do testosteronu, więc kiedy wnika do komórki zachowuje się tutaj dokładnie tak samo.

Sądzę, że zetknęliście się też z takimi określeniami – jak superagonista czy agonista częściowy. Superagonista działa tak samo jak dany hormon, ale o wiele silniej, natomiast agonista częściowy o wiele słabiej.


Jak wiemy – wiązanie testosteronu z receptorem androgenowym, prowadzi do utworzenia czynnika transkrypcyjnego. Aby jednak czynnik ten oddziaływał na geny, czyli był aktywny, musi przyłączyć odpowiednie enzymy obrabiające białka ochraniające geny. Koregulatory – bo tak je nazywamy, podzielone są na koaktywatory i korepresory. Koaktywatory wzmacniają sygnał i doprowadzają do ekspresji genów odpowiedzialnych za anabolizm, korepresory odwrotnie- powodują że sygnał zostaje wytłumiony. Superagonista tak zmienia kształt receptora, że ten przyłącza prawie same koaktywatory, a jedynie marginalne porcje korepresorów. Agonista częściowy odwrotnie- tworzy taki kształt receptora, który preferuje przyłączanie korepresorów, a ogranicza przyłączenie koaktywatorów.

Co ważne - skład ilościowy obu grup koregulatorów, jest różny i specyficzny dla poszczególnych tkanek. I na przykład w komórkach tkanek prostaty, egzystuje znacznie wyższa liczba cząsteczek korepresorów, aniżeli koaktywatorów. Natomiast, w komórkach tkanki mięśniowej koaktywatory dominują ilościowo nad korepresorami. Kiedy więc pod wpływem metanabolu receptor androgenowy zmieni swój kształt w taki sposób, że z równym zaangażowaniem wiązał będzie koaktywatory i korepresory, w komórkach tkanek prostaty jego slaby metabolit przyłączy głownie korepresory i nie wytworzy aktywnego czynnika transkrypcyjnego, zaś w tkance mięśniowej przeciwnie przyłączy głównie koaktywatory, wytworzy aktywny czynnik transkrypcyjny i zainicjuje procesy anaboliczne. W ten sposób w gruczole krokowym zadziała jako agonista częściowy, zaś w mięśniach jako typowy agonista receptora androgenowego. Identycznie wygląda to w tkankach estrogenozależnych, czyli dla przykładu w gruczołach piersiowych.

Reszty już sami możecie się domyślać...

Metanabol działa tak nie inaczej, bo po prostu jest superagonistą estrogenowym, typowym agonista w tkance mięśniowej, oraz agonista częściowym dla tkanek DHT.

To jak wykorzystamy jego potencjał, zależy tylko od nas samych.

Komentarze

Zgłoś naruszenie